[英语课]

http://baike.baidu.com/view/157872.htm



米非司酮（Mifepristone ）

为新型抗孕激素，并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用，又可使完全流产率显著提高（达95％以上）。 　　   
米非司酮于1986年通过临床试验的途径引入我国，1992年国产米非司酮作为流产药品用于临床。 　　计生用药分为避孕药和抗早孕药两种。服用不同的米非司酮的剂量会达到不同的效果，通常情况下，每次服用米非司酮10至25毫克可用于紧急避孕；服用150毫克可终止49天内的妊娠。 　　
【商品名】：夕韵 　　
【剂型、规格】：片剂：25mg×6片/盒 　　
【适应症】：本品用于终止早期妊娠，停经日数在49日以内的正常宫内妊娠；手术人流的高危对象，如剖宫产半年内，人流或产后哺乳期妊娠，宫内发育不全或坚韧而无法探子宫腔者；对手术流产有恐惧心理者。

药物概述　　

  本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用，故临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术、本品口服生物利用度70％。血浆蛋白结大率98％，经1.5小时血浓度达峰值，作用维持12小时，消除t1/2。为18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血，持续1～16天不等。对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。计生用药分为避孕药和抗早孕药两种。服用不同的米非司酮的剂量会达到不同的效果，通常情况下，每次服用米非司酮10至25毫克可用于紧急避孕；服用150毫克可终止49天内的妊娠。确诊为宫内妊娠才能使用本品。一般停经时间不应超过49日，孕期越短效果越好。

用药须知

　　①确诊为宫内妊娠才能使用本品。一般停经时间不应超过49日，孕期越短效果越好。 　　②用本品和前列腺素序惯用药抗早孕时，少数妇女发生不全流产，能引起大量出血，故必须在医师监护下使用，以及时进行处理。  内部变化
　　③服药后，一般会出现少量阴道流血，少数妇女在用前列腺素药物前发生流产，服用前列腺素药物后6小时内排出绒毛胎囊，约10%孕妇在服药后1周内排除胎囊。 　　④服药后8~15日应随诊，确定流产效果，必要时可行超声波检查，测定HCG。如确诊为流产失败或不全流产，应作负压吸宫术终止妊娠或清宫术。 　　⑤不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类，非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素并用。 　　⑥带环受孕、服用避孕药避孕失败、年龄＞40岁者不宜采用本品终止妊娠。

药理作用

　　本品具有甾体结构，为第一个孕酮受体拮抗药，属新型抗孕激素，无孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性。能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，从而产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的绒毛组织及蜕膜组织变性，内源性的前列腺素释放，促使黄体生成素(LH)下降，黄体溶解，从而使依赖黄体发育的胚囊坏死产生流产。  米非司酮
　　可作为非手术性抗早孕药。本品为孕激素受体水平的拮抗剂，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。抗早孕机理主要是通过与孕酮竞争受体，使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，胚囊从蜕膜剥离。米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素类药物序贯用药，可提高完全流产率，米非司酮与糖皮质激素受体亦有一定结合率。

用法用量

　　停经≤49天的健康早孕妇女，于空腹或进食后1小时服用米非司酮，服用方案有两种：①顿服200mg；②每次25mg，每天2次，连续3天，服药后禁食1小时。第3或第4天清晨于阴道后弯窿放置卡前列甲酯栓1mg(1枚)，或使用其他同类前列腺素药物，卧床休息1小时后再起床，以免药物流出。如使用米索前列醇口服片，则服用400～600μg(2—3片)，在门诊观察6小时，注意用药后出血情况，有无胎囊排出和副反应。 　　  米非司酮
　　确诊为早孕者，停经时间不应超过49天，孕期越短，效果越好。用本品和前列腺素序贯用药抗早孕时，少数妇女发生不全流产，能引起大量出血，故必须在医生监护下使用，及时进行处理。服药后，一般会出现少量阴道流血，少数妇女在用前列腺素药物前发生流产；80％孕妇在使用前列腺素类药物后6小时内排出绒毛胎囊，约10％孕妇在服药后一周内排出胎囊。服药后8—15天应就诊，确定流产效果，必要时可超声检查，或测定血绒毛膜促性腺激素(HCG)，如确诊为流产失败或不全流产，应作负压吸宫术终止妊娠或清理宫腔。 　　口服。用于抗早孕：闭经小于7周者，每日2～4次，每次25mg，连用3或4日；闭经大于7周者，每次100mg，每日2次，连服4日。用于中晚期胎死宫内：每日2次，每次200mg，连服2日。用于催经止孕：于月经周期23～26日应用，每日100～200mg，连服4日。必须在具有刮宫手术和输血、输液条件的医疗单位经专科医生指导下使用。对出血时间长者，为防止引起感染，应加用抗生素、宫缩剂。本品应避光、密闭保存。

与米非司酮配伍的米索前列醇片

【 药品名称 】 米索前列醇片 　　
【 英文名称 】 Misoprostol Tablets 　　
【 汉语拼音 】 Misuo Qianliechun Pian 　　
  本品的主要成份为：米索前列醇。其化学名称为：（±）（11a,13E）-11，16二羟基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯。 　　【 性状 】本品为白色或类白色片 　　【 药理毒理 】 　　终止早孕药。本品具有宫颈软化、增强子宫张力及宫内压作用。与米非司酮序贯合用可显著增高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度。本品具有 E 型前列腺素的药理活性，对胃肠道平滑肌有轻度刺激作用，大剂量时抑制胃酸分泌。 　　【 药代动力学 】 　　本品口服吸收迅速，可于 1.5 小时吸收完全。其血浆活性代谢产物米索前列醇酸达峰值时间为 15 分钟，口服 200 m g ，平均峰浓度为 0.309 m g/L ，消除半衰期为 36 ～ 40 分钟。主要经尿排出。 　　【 适应症 】 　　本品与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经 49 天内的早期妊娠。 　　【 用法用量 】 　　在服用米非司酮 36 ～ 48 小时后，单次空腹口服米索前列醇 0.6mg 。 　　【 不良反应 】 　　部分早孕妇女服药后有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛。及个别妇女可出现潮红、发热及手掌瘙痒，甚至过敏性休克。 　　【 禁忌 】 　　1 ．心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。 　　2 ．有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘及过敏体质者。 　　3 ．带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者。 　　【 注意事项 】 　　1 ．本品用于终止早孕时，必须与米非司酮配伍，严禁单独使用。 　　2 ．本品配伍米非司酮终止早孕时，必须医生处方，并在医生监管下有急诊刮宫手术和输液、输血条件的单位使用。本品不得在药房自行出售。 　　3 ．服药前必须向服药者详细告知治疗效果，及可能出现的副反应。治疗或随诊过程中，如出现大量出血或其他异常情况应及时就医。 　　4 ．服药后，一般会较早出现少量阴道出血，部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮后，即可自然流产，约 80 ％的孕妇在使用本品后， 6 小时内排出绒毛胎囊。约 10 ％孕妇在服药后一周内排出妊娠物。 　　5 ．服药后 8 ～ 15 天应去原治疗单位复诊，以确定流产效果。必要时作 B 超检查或血 HCG 测定，如确认为流产不全或继续妊娠，应及时处理。 　　6 ．使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产终止妊娠。 　　【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 　　除终止早孕妇女外，其他孕妇禁用，哺乳期妇女应权衡利弊慎用。 　　【 儿童用药 】 　　【 老年患者用药 】 　　【 药物相互作用 】 　　服用本品 1 周内，避免服用阿司匹林和其他非甾体类抗炎药。 　　【 药物过量 】 尚不明确 　　【 规格 】0.2mg 　　【贮藏】遮光，密封，在阴凉（不超过20°C）干燥处保存。 　　【有效期】暂定2年